簡(jiǎn)介

補骨脂素為光敏性化合物，需輔以日光或紫外線(xiàn)照射。用藥后作用于受損細胞鄰近尚未完全破壞或正常的黑素細胞，使酪氨酸酶活性增加，促進(jìn)黑素合成。

化學(xué)名稱(chēng)

7H-Furo （3，2-g）（1）benzopyran-7-one

補骨脂素

分子量

186．16

補骨脂素

中國中醫藥研究中心指出補骨脂及其衍生物均為光敏性化合物，主要包括以下幾種。

δ-甲氧基補骨脂素(δ-MOP)口服適于白斑多、范圍廣的患者，服藥2h后照射陽(yáng)光和長(cháng)波紫外線(xiàn)(UVA)稱(chēng)為光化學(xué)療法(PUVA)。外用法以0.2%～0.5%δ-MOP 溶液涂患處，1～2 h 后光療。也可用0.1%δ-MOP洗劑或酊劑涂患處，1～2 h 后日光或紫外線(xiàn)照射。

三甲基補骨脂素為人工合成，毒性反應較低，口服后2～4h照射陽(yáng)光或UVA，兒童酌情減量，無(wú)嚴重不良反應，但再生色素不持久且需長(cháng)期治療。權威老中醫齊書(shū)鈞建議治療時(shí)應注意眼睛防護，免受紫外線(xiàn)損傷，于傍晚服藥，服藥后24h內帶防紫外線(xiàn)護目鏡。

補骨脂為治療白癜風(fēng)常用的中藥，含補骨脂素，研細后按每100ml含生藥30g浸于95%酒精中5～6d，取其濾液涂患部后照射日光或UVA。

物理性質(zhì)

無(wú)色針狀結晶（乙醇）。熔點(diǎn)189～190℃。溶于乙醇、氯仿，微溶于水、乙醚和石油醚。

藥理作用

補骨脂素有光敏作用，注射或內服，再以長(cháng)波紫外線(xiàn)或日光照射，可使受射處皮膚紅腫、色素增加。

用L615白血病小鼠模型研究補骨脂素加紫外光照射對L615小鼠白血病細胞的殺傷作用。結果表明，L615小鼠脾細胞與補骨素（20ug/ml）預孵1h，加紫外光照射10min后再接鐘，可使615小鼠生存期超過(guò)100d，經(jīng)上述同伴處理的混合細胞懸液（615小鼠骨髓細胞加終濃度10%L615小鼠脾細胞）接種615小鼠，其生存期比對照組延長(cháng)189. 62%，而補骨脂素光毒作用對615小鼠造血干細胞影響較?。ㄐ∮?0%）。采用四氮唑藍（MTT）比色法測定補骨脂素對人白細胞的殺傷作用。選擇波長(cháng)3650A的氦鎘激光為光源，用生長(cháng)迅速的S180 為模型，分別觀(guān)察了補骨脂素加黑光、激光各組小鼠瘤細胞死亡率和腹水生成量。實(shí)驗結果提示：250ug/ml的補骨脂素體外對小鼠肉瘤細胞有高效殺滅作用，其機制在于對DNA的損傷，補骨脂素在暗處能與DNA形成復合物，加適當波長(cháng)光照可以發(fā)生Ⅰ、Ⅱ兩型光毒反應，使生物DNA分子形成交鏈，從而抑制DNA合成。體外實(shí)驗結果表明：補骨脂素作用于人粘液表皮樣癌MEC一1細胞后，細胞核面積明顯增大，DNA總量及單位面積中DNA平均含量明顯下降，DNA直方圖峰值由5倍體變?yōu)?倍體，明顯左移。掃描電鏡觀(guān)察發(fā)現補骨脂素使細胞微絨毛變短、減少，有的細胞表面出現鼓泡或裂孔；補骨脂素處理過(guò)后幾乎所有細胞中的大多數線(xiàn)粒體變性、空泡化，游離核糖體減少，可見(jiàn)核溶解現象。

補骨脂素對子宮、鼻和牙齦等出血有止血作用。對支氣管平滑肌有舒張作用。

其他信息

用放射免疫法測量補骨脂素

（Ⅰ）、8一甲氧基補骨脂素

（Ⅱ）與小鼠S180 細胞作用后S180 細胞內環(huán)核苷酸水平的變化，實(shí)驗結果表明：Ⅰ、Ⅱ都能顯著(zhù)提高S180 細胞內環(huán)核苷酸水平的變化和S180 細胞內cAMP水平，而對其cGMP水平無(wú)顯著(zhù)影響，從而極顯著(zhù)地增加了cAMP、cGMP比值，可以抑制細胞的過(guò)度增生。對每百萬(wàn)EAC細胞用補骨脂素0.0025ug，在3．655A光照射下可全部殺滅；能與白血病L1210 細胞結合，和環(huán)磷酰胺合用可顯著(zhù)降低動(dòng)物死亡率。

毒性

LD50 （mg/kg）：小鼠口服615，皮下注射480；大鼠口服1330，皮下注射8l0。

成分來(lái)源

豆科植物補骨脂 Psoralea corylifolia L.果實(shí)，傘形科植物珊瑚菜 Glehnia littoralis Fr. Schmidr ex Miq，根莖，軟毛獨活Heracleum lanatum Michx. 葉，蕓香科植物蕓香（臭草）Ruta graveolens L. 全草，?？浦参餆o(wú)花果Ficus carica L. 葉和根。